Význam hodnoty pka pri absorpcii liečiva?

pKa je hodnota, ktorá udáva kyslosť a zásaditosť vo vyváženom vodnom roztoku. Aby ste absorbovali liek, ktorý užívate, molekuly vo vnútri lieku nesmú mať elektrický náboj, čo im umožňuje prejsť cez našu membránu.

1. Prečo je pKa lieku dôležité?
2. Ako pH ovplyvňuje absorpciu liečiva?
3. Aký význam má poznať acidobázické vlastnosti lieku?
4. Ako pKa ovplyvňuje distribúciu lieku?
5. Ako pKa ovplyvňuje rozpustnosť liečiva?
6. Ako pH ovplyvňuje absorpciu a distribúciu liečiva?
7. Ako pH ovplyvňuje stabilitu lieku?
8. Sú kyslé lieky viac ionizované, keď je pH nižšie ako pKa?
9. Aký je význam pH vo farmaceutickom priemysle a formulácii liekov?
10. Aký význam má pH pri príprave farmaceutických produktov?
11. Aký je význam kyseliny a zásady?
12. Ako pH ovplyvňuje transport liečiva cez membrány?
13. Aký môže byť dôvod, že bez ohľadu na pH sa akýkoľvek liek absorbuje väčšinou z čreva?
14. Ako ionizácia ovplyvňuje absorpciu liečiva?
15. Čo je pH a pKa ako ovplyvňujú rozpustnosť?
16. Ako pH a pKa ovplyvňujú rozpustnosť?
17. Aký je vzťah medzi pH a disociáciou pre kyselinu?

Prečo je pKa lieku dôležité?

Znalosť ionizačných konštánt (pKa) zlúčenín je dôležitá pre veľkú časť práce vykonávanej v procese objavovania liečiv. ... Je pozoruhodné, že zlúčeniny vo svojej neionizovanej forme majú tendenciu byť menej rozpustné, ale môžu ľahšie preniknúť cez lipofilné bariéry existujúce medzi nimi a biologickým cieľom záujmu.

Ako pH ovplyvňuje absorpciu liečiva?

Hodnota pH v GI trakte vo vzťahu k pK_a lieku určuje percento ionizácie slabo kyslých a slabo zásaditých liekov. Keď pH > pK_a, prevláda neionizovaná forma slabo zásaditej drogy, ale prevažuje ionizovaná forma slabo kyslej drogy a naopak.

Aký význam má poznať acidobázické vlastnosti lieku?

Kyslý/bázický charakter liečiva hrá dôležitú úlohu pri určovaní rozpustnosti, ale tá je často značne modulovaná pH formulácie roztoku, čo spôsobuje premenlivú polaritu vo vodnom roztoku.

Ako pKa ovplyvňuje distribúciu lieku?

Takže v tomto prípade pH = pKa. Preto, keď sa pH rovná pKa, liečivo je ionizované na polovicu. Ionizácia liečiva ovplyvňuje nielen rýchlosť, ktorou liečivo preniká membránou, ale aj distribúciu liečiva v rovnovážnom stave medzi kompartmentmi tela, ak je medzi nimi rozdiel pH.

Ako pKa ovplyvňuje rozpustnosť liečiva?

Čím vyššie je pKa, tým silnejšia je kyselina (tým viac disociovaná na protóny). ... Všeobecne povedané, pH extracelulárnej tekutiny bude vždy v rámci niekoľkých desatinných zlomkov 7.4, a tak lieky s pKa pod 7 (t.j.e. slabé kyseliny) budú zvyčajne rozpustné vo vode.

Ako pH ovplyvňuje absorpciu a distribúciu liečiva?

V prípade slabo kyslých a slabo zásaditých liekov je absorpcia a distribúcia závislá od pH, pretože iba neionizovaný liek je rozpustný v tukoch. Silne ionizované lieky nemôžu prechádzať cez membrány, takže nie sú absorbované orálne a nemôžu prechádzať hematoencefalickou bariérou.

Ako pH ovplyvňuje stabilitu lieku?

Faktorom, ktorý ovplyvňuje stabilitu liečiva náchylného na hydrolytický rozklad, je okrem teploty aj pH. Stabilita liečiva sa môže často zlepšiť použitím pufrovacích činidiel medzi pH 5 a pH 6. Oxidácia je ďalší deštruktívny proces, ktorý spôsobuje nestabilitu liekov.

Sú kyslé lieky viac ionizované, keď je pH nižšie ako pKa?

Stupeň ionizácie je určený pKa liečiva a pH jeho prostredia. Slabé kyseliny a zásady sú z 50 % ionizované a z 50 % neionizované, keď sa okolité pH rovná pKa lieku. Pri 2 jednotkách pH nad alebo pod pKa liečiva je takmer 100 % liečiva ionizovaných alebo neionizovaných.

Aký je význam pH vo farmaceutickom priemysle a formulácii liekov?

Cieľ: pH je kritickým faktorom pre všetky lieky pripravené ako vodné tekuté formy, pretože má vplyv na rozpustnosť molekuly, určuje stabilitu liekov, biologickú znášanlivosť prípravku a aktivitu molekuly.

Aký význam má pH pri príprave farmaceutických produktov?

Vo farmaceutickej praxi je pH kritickou premennou a dôležité je základné pochopenie jeho princípov a merania. Je životne dôležité pochopiť pH a jeho vplyv na rozpustnosť, stabilitu a absorpciu liečiva. ... Toto je neutrálne alebo pH 7.0 riešenie.

Aký je význam kyseliny a zásady?

Kyseliny a zásady sú dôležité pre mnohé chemické procesy: udržiavanie stabilného vnútorného prostredia v ľudskom tele, pečenie lahodného koláča alebo určenie, či jazero môže podporovať vodný život. Reakcie zahŕňajúce kyseliny a zásady možno opísať prenosom protónov – jednotlivých iónov H+.

Ako pH ovplyvňuje transport liečiva cez membrány?

Difúzia cez lipidové a vodné roztoky sa bude mierne líšiť v závislosti od vlastností liečiva. Špecificky pH a pKa liečiva ovplyvnia rozdeľovací koeficient liečiva lipid-voda. Čím vyšší je rozdeľovací koeficient, tým viac liečiva môže prejsť cez membránu.

Aký môže byť dôvod, že bez ohľadu na pH sa akýkoľvek liek absorbuje väčšinou z čreva?

Aký môže byť dôvod, že bez ohľadu na pH sa akýkoľvek liek absorbuje väčšinou z čreva? Vysvetlenie: Experimenty ukázali, že bez ohľadu na pH GI a stupeň ionizácie sa väčšina kyslých a zásaditých liečiv rýchlejšie vstrebáva z čreva.

Ako ionizácia ovplyvňuje absorpciu liečiva?

Ionizované (alebo nabité) lieky sa neabsorbujú tak efektívne ako neionizované lieky. V praxi to znamená, že pri perorálnom podaní sa liek, ktorý je slabou kyselinou, absorbuje predovšetkým v kyslom prostredí; zatiaľ čo liečivo, ktoré je slabou zásadou, bude absorbované v alkalickom prostredí tenkého čreva.

Čo je pH a pKa ako ovplyvňujú rozpustnosť?

Ako je možné pozorovať, rozpustnosť sa zvyšuje s pH. Keď je pH nižšie ako pKa (3.7), hlavná forma je organická. V tejto zóne je rozpustnosť takmer konštantná a pH nemá žiadny vplyv. Keď je pH vyššie ako pKa, hlavnou formou je iónová forma konjugovanej bázy, teda rozpustnejšia vo vode.

Ako pH a pKa ovplyvňujú rozpustnosť?

Pre iónové zlúčeniny obsahujúce zásadité anióny sa rozpustnosť zvyšuje so znižovaním pH roztoku. Pre iónové zlúčeniny obsahujúce anióny zanedbateľnej zásaditosti (ako sú konjugované zásady silných kyselín) nie je rozpustnosť ovplyvnená zmenami pH.

Aký je vzťah medzi pH a disociáciou pre kyselinu?

Čím silnejšia je kyselina, tým väčšia je ionizácia, tým nižšie je pKa a tým nižšie pH zlúčenina vytvorí v roztoku.